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研究表明反向抗生素对革兰氏阴性菌的影响

9483-04-10 16:16:37  

来自Skoltech和MSU的科学家已经研究了抗生素霉素霉素,可以证明对抵抗其他抗生素的细菌有效。他们的研究发表在《抗菌剂与化学疗法》杂志上。

所有细菌细胞都含有拓扑异构酶,拓扑异构酶是一类重要的酶,可帮助应对与环状DNA复制相关的细菌细胞分裂引起的空间困难。拓扑异构酶可以分为I型和II型两种,具体取决于它们在DNA中产生的断裂(单链或双链)。

II型通常充当抗生素的靶标,包括氟喹诺酮(FQ),氟喹诺酮是一组常见的抗生素,其中包括左氧氟沙星,环丙沙星等。不幸的是,细菌容易通过拓扑异构酶编码基因的突变而获得对FQ的抗性。抗药性致病菌的出现是医疗保健领域的一个全球性问题,因此,寻找替代途径来阻止其持久性是药物发现的当前前沿。

据报道,霉素是“反向抗生素”,能够阻断耐氟喹诺酮的DNA旋回酶(II型拓扑异构酶之一)。以前,这种作用仅在革兰氏阳性细菌中观察到(细菌可以是革兰氏阳性或革兰氏阴性,具体取决于它们的细胞壁结构)。

由Skoltech和莫斯科国立大学教授Olga Dontsova领导的研究小组已经证明了“反向抗生素”对革兰氏阴性细菌的影响,并且首次证明了霉素可以有效地对抗不稳定的拓扑异构酶。

“有趣的是,在人工合成的喹诺酮类分子中发现了第一种II型拓扑异构酶抑制剂。现在发现越来越多的天然分子可有效对抗相同的靶标。尼古霉素是拓扑异构酶II的天然抑制剂,可破坏耐氟喹诺酮类陀螺,这意味着当经典的促旋酶抑制剂氟喹诺酮不起作用时,可以使用它。

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